Yeni 4-aminobenzen sülfonamit türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin (in vitro) incelenmesi / Synthesis of new 4-aminobenzene sulfonamide derivatives and investigation of biological activities (in vitro)

Abstract

Bu çalışmada çeşitli 4-(2-metilasetamino) benzensülfonamit türevleri sentezlenmiştir. Sentezlenen türevlerin kimyasal yapıları 1H NMR, 13C NMR, LC-MS-MS, UV-Vis, FTIR ve elementel analiz ile karakterize edilmiştir. Sülfanilamit, piridin varlığında 2-bromopropiyonilbromür ile reaksiyona sokularak ara brom sübstitüentli bileşik (2) elde edilmiş, bu bileşik de daha sonra yeni sülfonamit türevleri (3-6) elde etmek üzere sekonder aminler ile reaksiyonlara sokulmuştur. Sentezlenen tüm bileşiklerin in vitro antimikrobiyal aktiviteleri ve sitotoksiteleri değerlendirilmiştir. Halka boyutunda ve hetero azot atomu bulunduran halka sayılarındaki artış antimikrobiyal aktiviteleri de arttırmıştır. CA IX ve CA XII enzimleri bazı kanserli tümörlerde bulunmaktadır ve burada sunulan çalışmalar bu enzimleri hedef almaya odaklanmaktadır. Bileşik (3-6)'nın normal hücrelere sitotoksik etkisi olmadığı gözlenirken, tüm kanserli hücrelere karşı etkili olduğu bulunmuştur.